Орунгамин — эффективное противогрибковое средство, выпускаемое в форме капсул. Основным действующим веществом является итраконазол в объёме 100 миллиграмм на одну капсулу. Препарат относится к лекарственным средствам с широким спектром действия.
Основной принцип воздействия заключается в возможности итраконазола приостанавливать размножение патогенных микроорганизмов, проникая максимально глубоко в клеточные мембраны и разрушая их. Орунгамин активен в отношении всех типов дрожжевых грибов.
Орунгамин. Фармакологические свойства
Согласно инструкции таблетки Орунгамин рекомендовано применять препарат сразу же после еды — так можно достичь максимальной эффективности действия итраконазола на патогенную микрофлору. Наибольшая концентрация вещества в крови достигается в первые четыре часа после применения лекарственного средства.
Исследования, проводимые на основании действия препарата, показали, что больше всего вещество концентрируется в клетках кожи, превышая концентрацию в крови в 4 раза. Полностью выводится препарат из организма через 7-9 дней после окончания четырехнедельного курса лечения.
Концентрация итраконазола в коже сохраняется ещё на протяжении двух-трех недель после начала приёма препарата. Итраконазол, содержащийся в таблетках Орунгамин, выявляется в ногтевой пластине через пять-шесть дней начала лечения и сохраняется в ногте на протяжении 6-7 месяцев (при условии проведения терапевтического трехмесячного курса лечения).
Минимальная концентрация активного вещества обнаруживается в поте и моче. Итраконазол распределяется равномерно по тканям, поврежденным грибком. При лечении заболеваний половой сферы максимальная терапевтическая концентрация в стенках влагалища будут сохранена на протяжении двух-трёх дней после проведённой терапии.
Метаболизируется итраконазол в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт в объемах, не превышающих 18%, с мочой в объеме более чем 35%.
Орунгамин. Показания к применению
Орунгамин и его аналоги рекомендован к применению при следующих заболеваниях:
- Дерматомикоз в том числе острый, рецидивирующий, хронический.
- Онихомикозы, вызываемые всеми типами грибов.
- Грибковый кератит.
- Кандидозы, в том числе вульвовагинальный кандидоз, а также кандидоз кожных покровов.
- Отрубевидный лишай.
Препарат будет эффективен при лечении висцеральных кандидозов.
Чтобы добиться максимального эффекта от терапии, принимать препарат рекомендуется буквально сразу же после приема пищи.
- Читайте также:
- При отрубевидном лишае рекомендованная доза 200 мг (2 таблетки) один раз в течение дня. Максимальная продолжительность лечения составляет 7 дней.
- При грибковом кератите необходимо принимать один раз в сутки в дозе 200 мг (2 таблетки). Курс лечения составляет 21 день.
- При вагинальном кандидозе препарат применяется два раза в сутки в дозировке 200 мг на один прием. Продолжительность лечения составляет один день.
- При дерматомикозах гладкой кожи рекомендованная дозировка:
- 7 дней в дозе 200 мг 1 раз в сутки;
- 15 дней в дозировке 100 мг 1 раз в сутки.
- При поражении грибком стоп, а также кистей рук следует дополнительно провести лечение в течении двух недель, принимая препарат в дозе 100 мг 1 раз в сутки.
- Оральный кандидоз: период лечения составляет 15 дней в объеме 100 мг один раз в сутки.
Доказана эффективность Орунгамин по отзывам пациентов и врачей при лечении онихомикозов. В данном случае рекомендовано применять так называемую пульс-терапию, принцип который заключается в следующем: ежедневно необходимо принимать по две капсулы Орунгамин дважды в сутки. Суточная дозировка препарата будет составлять 400 мг. Курс лечения — 1 неделя.
Орунгамин в лечении грибка на ногтях
Для достижения максимального эффекта следует провести два курса терапии во избежание рецидива и приостановления острого процесса с перерастанием в хронический. Между курсами следует выдерживать трехнедельный перерыв. При хронических онихомикозах, а также частых рецидивах допускается непрерывная терапия Орунгамин в течение 3 месяцев по 200 мг в сутки.
Из ногтевых пластин итраконазол выводится медленнее, чем из кожи и крови. Максимальная концентрация в ногтях активного вещества достигается через месяц после начала лечения и сохраняется в течение 6-8 месяцев по окончании терапии, направленной на лечение инфекции ногтей.
Побочные эффекты от применения Орунгамин
Как и любое противогрибковое средство, Орунгамин согласно инструкции имеет побочные действия со стороны центральной нервной, пищеварительной и мочевыделительной систем, а также других органов.
При длительном приеме препарата возможно:
- нарушение в работе пищеварительной системы, выраженное в виде болезненных ощущений в области живота, изжоги, вздутия, тошноты. В редких случаях возникает желтуха, а также тяжелое поражение печени. У некоторых пациентов наблюдаются запоры и повышение количества печеночных ферментов (оценивается по итогам проведения биохимического анализа крови);
- со стороны центральной нервной системы часто возникают головные боли, возможны сильные мигрени, головокружение, чрезмерная утомляемость, повышенное потоотделение;
- при непереносимости какого-либо из основных и дополнительных компонентов препарата возможно возникновение аллергических высыпаний, выраженных в виде сыпи, зуда. В тяжелых случаях наблюдается ангионевротический отек.
При возникновении любых побочных реакций на применение препарата следует сообщить о них лечащему врачу. Если негативные эффекты ярко выраженные, доставляют неприятные ощущения пациенту, приводят к значительному ухудшению самочувствия, следует самостоятельно прекратить прием лекарственного средства, обратиться к врачу для назначения более корректного щадящего лечения.
Орунгамин. Особые указания
Препарат назначают детям только в крайних случаях.
Важно предупредить лечащего врача о наличии заболеваний почек и печени перед тем как начинать прием Орунгамин. С учетом того, что активное вещество метаболизируется преимущественно в клетках печени при любых отклонениях в ее работе может возникнуть острая печеночная недостаточность.
Применение во время беременности и грудного вскармливания
Читайте также:
Итраконазол может быть назначен во время беременности и кормления грудью женщине только в особо крайних случаях, связанных с серьезной угрозой жизни будущей мамы. Врачи оценивают реальную пользу лекарственного средства для женщины и понимают все возможные риски для внутриутробного развития плода.
Итраконазол выделяется хоть и в небольших количествах с грудным молоком. Поэтому в период лечения следует полностью отказаться от грудного вскармливания. В противном случае возможны негативные последствия для здоровья детского организма.
Как применять Орунгамин при заболеваниях печени и почек
Любые отклонения в работе печени и почек, известные пациенту, должны быть сообщены лечащему врачу прежде, чем тот назначит Орунгамин в качестве основного противогрибкового средства для лечения выявленного заболевания. Препарат следует с максимальной осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, так как основная концентрация итраконазола находится именно в печени.
Заболевание почек снижает эффективность препарата, поэтому в некоторых случаях требуется корректировка дозы. Согласно отзывам пациентов, Орунгамин может влиять на печень и почки. Таблетки рекомендовано принимать только согласно инструкции по применению! Цена Орунгамин по Москве и области – от 186 рублей.
Особые меры предосторожности при приеме Орунгамина
Несмотря на то, что Орунгамин эффективен в лечении грибка ногтей согласно отзывам пациентов и мнению врачей, лечащий врач должен оценивать все риски и последствия от приема лекарственного средства и в обязательном порядке собрать подробный анамнез. Препарат назначается по возможности только в тех случаях, когда терапевтическая польза будет намного выше потенциально возможного риска для здоровья пациента.
Каждая ситуация должна рассматриваться врачом в индивидуальном порядке. Специалист должен принять во внимание абсолютно все факторы, начиная от серьезности заболевания, при котором назначается Орунгамин и заканчивая дозировкой препарата, а также наличия хронических/рецидивирующих/острых либо сопутствующих заболеваний. На протяжении всего курса лечения следует выполнять все рекомендации врача, не изменять самостоятельно дозировку. Пациентам важно находиться под наблюдением специалиста, который может своевременно выявить первые признаки начала развития сердечной недостаточности либо иные патологические процессы.
Орунгамин — отзывы о лекарственном препарате
Яна Каташонок:
Принимала орунгамин под строгим наблюдением своего лечащего врача на протяжении всего лечения. Сдавала несколько раз анализ крови, были подозрения на развитие сердечной недостаточности, хот до начала терапии никогда проблем с сердцем не имела. Были большие страхи по поводу того, чтобы лекарство не отразилось существенно на работе печени и почек.
Татьяна Шинкович:
-
Читайте также:
Михаил Винников:
Назначили орунгамин для лечения грибкового кератита. Меня хватило только на несколько дней приема. Были очень плохие ощущения, постоянно хотелось тошнить, болел желудок. Потом стал понимать, что у меня очень сильно тянет бок, как выяснилось позже по показателям уже у меня начались проблемы с печенью и почками. Поэтому врач сразу же отменил препарат. Стали искать более щадящую терапию для лечения кератита. Поэтому для себя решил, что больше орунгамин принимать не буду никогда, чтобы не угробить полностью свое здоровье.
Препарат Орунгамин – является противогрибковым препаратом. Его действие обусловлено активностью итраконазола – основного компонента данного лекарства.
Аналогом Орунгамина по действующему веществу можно назвать препараты Орунгал, Ирунин. Лечение этим средством можно проводить грибковых инфекциях, вызванных различными возбудителями, в том числе, кандидой, трихофитоном, криптококками, эпидермофитоном и другими дрожжей, дрожжеподобных грибов и дерматофитов.
Форма выпуска – капсулы. Необходимо принимать их, после еды – тогда активное вещество этого лекарства усваивается наиболее полно. Стандартные дозы, рекомендуемые при различных инфекционных процессах, описывает инструкция препарата Орунгамин. В том числе, подчеркивается, что слабость иммунитета (при специфических патологиях) может снизить и активность этого лекарства – больным со СПИД, после трансплантации органов требуется удвоение дозы лекарства.
Состав и форма выпуска
В одной капсуле препарата содержится 100 мг итраконазола. Вспомогательными веществами являются:
- Сахароза.
- Индигокармин.
- Крахмальная патока.
- Пропилпарабен.
- Желатин.
- Гипромеллоза.
- Метилпарабен.
- Диоксид титана.
Капсулы Орунгамин выпускаются в желатиновом корпусе, внутри сферические микрогранулы. Капсула имеет синюю, непрозрачную крышку и прозрачный корпус, выпускается по 15 штук в пластинке. В картонной упаковке содержится 1 упаковка.
Клинико-фармакологическая группа: противогрибковый препарат.
Для чего назначают Орунгамин?
Препарат и аналоги Орунгамина применяют для лечения:
-
Читайте также:
- Дерматомикозов;
- Отрубевидного лишая;
- Кандидомикозов с поражением слизистых оболочек или кожи, включая вульвовагинальный кандидоз;
- Грибкового кератита;
- Глубоких висцеральных кандидозов;
- Онихомикозов, которые вызывают плесневелые грибы, дерматофиты или дрожжи.
Кроме того, Орунгамин по инструкции назначают при лечении системных микозов:
- Системного аспергиллеза и кандидоза;
- Гистоплазмоза;
- Паракокцидиоидомикоза;
- Криптококкоза, включая криптококковый менингит;
- Бластомикоза;
- Споротрихоза;
- Других тропических или системных микозов.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия связан со способностью итраконазола ингибировать синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и дрожжей Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.
Инструкция по применению
Капсулу следует употреблять непосредственно после принятия пищи. Это обеспечит оптимальный уровень абсорбции действующего вещества. Разжевывания лекарственной формы допускать нельзя. .
Инструкция по применению при грибковых инфекциях указывает, что схема назначения Орунгамин зависит от поставленного диагноза:
| Показание, состояние | Разовая доза, мг | Суточная доза, мг | Курс терапии, суток |
|---|---|---|---|
| Кандидоз в гинекологической практике | 200 или 200 | 400 или 200 | 1 или 3 |
| Отрубевидный лишай | 200 | 200 | 7 |
| Дерматомикоз кожи | 200 или 100 | 200 или 100 | 7 или 15 |
| Кератит грибковой природы | 200 | 200 | 21 |
| Грибковые поражения кистей, стоп | 200 затем 100 | 200 затем 100 | 7 затем 15 |
| Кандидоз ротовой полости | 100 | 100 | 15 |
| Грибковые патологии у пациентов с иммунодефицитом, нейтропенией, после трансплантации органов | Двойное увеличение стандартных дозировок | Двойное увеличение стандартных дозировок | Курс лечения определяет врач |
Дозирование при терапии системных микозов:
| Показание, состояние | Суточное дозирование, мг | Одноразовая доза, мг | Средний курс терапии, дней |
|---|---|---|---|
| Инфицирование аспергиллами | 200 | 200 | 60-150 |
| Системный кандидоз | 100-200 | 100-200 | 21-210 |
| Инвазивный или диссеминированный аспергиллез | 400 | 200 | 60-150 |
| Криптококкоз | 200 | 200 | 60-365 |
| Менингит, вызванный криптококками | 400 | 200 | 60-365 |
| Менингит, спровоцированный криптококками (поддерживающая терапия) | 200 | 200 | Индивидуальный, в зависимости от состояния пациента и его клинических анализов |
| Гистоплазмозная инфекция | 200 или 400 | 200 | 240 |
| Споротрихоз | 100 | 100 | 90 |
| Хромомикоз | 100 или 200 | 100 или 200 | 180 |
| Паракокцидиоидомикоз | 100 | 100 | 180 |
| Бластомикоз | 100-400 | 100 или 200 | 180 |
При поражении ногтей назначается пульс-терапия. Данный вид терапии подразумевает несколько семидневных курсов приема по 400 мг итраконазола в сутки (2 капс.×2 раза/сутки). При онихомикозе ногтевых пластин на кистях проводят 2 курса. При онихомикозе ногтевых пластин стоп назначается 3 курса. Перерыв между курсами – 21 день. Непрерывная терапия онихомикоза заключается в приеме 200 мг итраконазола/сутки курсом в 90 дней.
Противопоказания
В качестве абсолютных ограничений производитель указывает непереносимость компонентов препарата, а также приём некоторых лекарственных средств, среди которых:
Побочные действия
- Реакции со стороны метаболизма: гипокалиемия, отеки.
- Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, сыпь на теле, зуд, ангионевротический отек.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, анорексия, головокружение, утомляемость, периферическая невропатия.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диспепсия, боли в животе, запор, временное повышение содержания печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, тяжелое поражение печени токсического генеза.
- Реакции со стороны кровообращения: отеки, сердечная недостаточность застойного типа, отек легких.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: изменения менструального цикла, гиперкреатининемия, темное окрашивание мочи
- Прочие реакции: алопеция.
Передозировка
Беременность и лактация
На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщины оправдывает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста, принимающим Орунгамин, необходимо использовать адекватные метода контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнения грудное вскармливание следует отменить.
Особые указания
Пациентам с нарушенным иммунитетом (нейтропения, состояние после трансплантации органов, СПИД) из-за снижения биодоступности активного вещества Орунгамина может потребоваться увеличение дозировки.
При назначении препарата больным с хронической сердечной недостаточностью врач должен оценить соотношение пользы и риска, учитывая такие факторы, как режим дозирования, серьезность показаний, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, включая ишемическую болезнь сердца, поражение клапанов), почечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких. При возникновении симптомов нейропатии или застойной сердечной недостаточности применение Орунгамина следует прекратить.
При длительном приеме препарата следует контролировать функцию печени. При повышенном уровне трансаминаз его прием возможен только в случаях, когда ожидаемый эффект лечения врач оценивает выше возможного риска поражения печени. Больным с циррозом печени может потребоваться коррекция дозировки.
Женщинам детородного возраста на протяжении всего курса лечения необходимо использовать адекватные методы контрацепции, вплоть до момента наступления первой менструации после окончания терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
| Препарат, групповая принадлежность лекарственного средства | Возможный результат взаимодействия с итраконазолом |
|---|---|
| Рифампицин | Снижение плазменной концентрации активного компонента препарата Орунгамин |
| Рифабутин | Уменьшение сывороточной концентрации итраконазола |
| Кларитромицин | Увеличение биодоступности итраконазолсодержащих средств |
| Варфарин | Уменьшение эффективности варфарина |
| Антагонисты кальция | Пролонгация и потенцирование эффектов антагонистов кальция, усиление побочной симптоматики |
| Антагонисты гистаминовых рецепторов Н2-типа | Уменьшение биодоступности итраконазола |
| Фенитоин | Снижение плазменной концентрации итраконазола |
| Ритонавир | Увеличение биодоступности активного компонента препарата Орунгамин |
| Терфенадин | Риск усиления побочной симптоматики |
| Мизоластин | Пролонгация действий мизоластина, риск усиления побочной симптоматики |
| Цизаприд | Потенцирование побочных эффектов цизаприда |
| Эритромицин | Увеличение плазменной концентрации итраконазола за счет увеличения биодоступности итраконазола |
| Астемизол | Потенцирование эффектов астемизола. Риск остановки сердца, риск развития аритмии |
| Триазолам | Потенцирование, удлинение эффекта триазолама |
| Дофетилид | Усиление побочной симптоматики |
| Хинидин | Потенцирование, удлинение эффектов хинидина |
| Пимозид | Усиление побочной симптоматики |
| Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы | Риск развития миопатии |
| Циклоспорин | Риск интоксикации циклоспорином из-за потенцирования эффектов данного препарата и удлинения его действия |
| Диданозин | Нарушение всасывания итраконазола |
| Дигоксин | Риск интоксикации дигоксином из-за потенцирования его эффектов, удлинения времени его действия на организм |
| Индукторы микросомального окисления | Значимое снижение биодоступности препарата Орунгамин |
| Антацидные средства | Нарушение всасывания итраконазола |
| Винкристин | Потенцирование, удлинение эффектов винкристина |
| Антитромбические препараты | Потенцирование, удлинение эффектов антитромбических препаратов |
| Метилпреднизолон | Потенцирование, удлинение эффектов метилпреднизолона |
| Бусульфан | Повышение плазменной концентрации бусульфана |
| Доцетаксел | Усиление эффектов доцетаксела |
| Триметрексат | Потенцирование эффектов триметрексата |
| Сиролимус | Потенцирование, удлинение эффектов сиролимуса |
| Бротизолам | Повышение плазменной концентрации бротизолама |
| Альфентанил | Усиление действия препарата альфентанил |
Отзывы об Орунгамине
Отзывы об Орунгамине на форумах и среди врачей исключительно положительные, если они касаются вопроса эффективности препарата.
Многие пациенты благодарны за успешное излечение от длительно мучивших их грибковых заболеваний. Однако и побочные эффекты у препарата нередки, чаще всего встречается тошнота и диспепсические явления.
Аналоги
Аналогами Орунгамина являются:
- По активному веществу – Итраконазол, Орунит, Орунгал, Кандитрал, Ирунин, Текназол, Миконихол, Итразол, Румикоз;
- По механизму действия – Вифенд, Дифлазон, Веро-Флуконазол, Нофунг, Микосист, Медофлюкон, Дифлюкан, Дифлазон, Флузол, Ноксафил, Фунзол, Вифенд, Флукомабол, Проканазол, Дифлюзол, Фангифлю, Бифлурин, Майконил, Виканд, Микомакс, Цискан, Флуконазол, Флунол, Дисорел-Сановель и другие лекарственные средства.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Средняя цена ОРУНГАМИН, капсулы в аптеках (Москва) 800 рублей.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Условия хранения
Орунгамин представляет собой противогрибковый препарат, относящийся к списку Б. Срок хранения данного средства составляет 36 месяцев. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.
Недавно был поставлен диагноз — грибок ногтей на ногах. Прохожу второй курс комплексного лечения, включающего, в том числе, курсовой приём орунгамина. Больной ноготь на месте, не отвалился, но стал выглядеть приличнее. Врач сказала, что улучшения обычно бывают через 3 курса приема орунгамина. Срок лечения грибка длительный, 9-12 месяцев. И орунгамин нужно пить не менее 3 курсов, а то и 4 подряд.
Р N002656/01 от 28.06.2010
итраконазола пеллеты 455 мг (Активное вещество: итраконазол 100 мг, Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5), бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е-100), сахароза (сахар)).
Капсулы твердые желатиновые № 0.
Состав капсул: корпус: желатин; крышечка: краситель индигокармин, титана диоксид, желатин.
Капсулы № 0, крышечка — непрозрачная синяя, корпус — прозрачный натурального цвета желатина. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от почти белого до кремового цвета.
Код ATX: [J02AC02]
Фармакодинамика
Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении:
- дерматофитов (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum),
- дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis),
- плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium mameffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii. Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp..
Некоторые штаммы могут быть устойчивы к действию итраконазола: С. glabrata, С. krusei, С. tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp.. Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.. Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед. после прекращения терапии (при системных микозах), через 6-9 мес. — при онихомикозах (по мере смены ногтей).
Фармакокинетика
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-3,5 часов после приема внутрь и составляет 28,34 нг/мл. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневною курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, 0.03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения — 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.
• поражение кожи и слизистых оболочек:
- дерматомикозы;
- вульвовагинальный кандидоз;
- разноцветный лишай,
- кандидоз слизистой оболочки полости рта; кератомикоз;
- глубокие висцеральные кандидозы.
• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами:
- системный аспергиллез и кандидоз;
- криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны;
- гистоплазмоз;
- споротрихоз;
- паракокцидиоидоз;
- бластомикоз;
- прочие редко встречающиеся системные микозы.
1 .Гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам.
2.Хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний).
3.Одновременный прием следующих лекарственных средств:
- препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4, которые могут удлинять QT интервал (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин);
- ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);
- пероральный прием триазолама и мидазолама;
- препаратов алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин);
- нисолдипина, элетриптана.
4.Детский возраст до 3-х лет.
5.Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации, женщинам, применяющим итраконазол, следует прекратить грудное вскармливание.
Принимать итраконазол внутрь, сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.
| Показание | Доза | Продолжительность |
| Вульвовагинальный кандидоз | 200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки | 1 день или 3 дня |
| Разноцветный лишай | 200 мг 1 раз в сутки | 7 дней |
| Дерматомикоз гладкой кожи | 200 мг 1 раз в сутки или 100 мг 1 раз в сутки | 7 дней или 15 дней |
| Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы | 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки | 7 дней или 30 дней |
| Кандидоз слизистой оболочки полости рта | 100 мг 1 раз в сутки | 15 дней |
| Грибковый кератит | 200 мг 1 раз в сутки |
При кандидозе слизистой оболочке полости рта биодоступность препарата, при пероральном приеме, может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, опти мальный клинический и микологический эффект достигается через 2-4 недели после окончания лечения при заболе ваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, алопеция, фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.
Со стороны органов зрения и слуха: нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: отек легких.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, недержание мочи, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данные отсутствуют. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка, принять активированный уголь.
Симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола.
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Итраконазол в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных печеночных ферментов, не рекомендуется.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств:
Лекарственные средства, назначать которые одновременно с итраконазолом не рекомендуется:
• Терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левацетилметадол, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин.
• Мидазолам для приема внутрь и триазолам.
• Препараты алкалоидов спорыньи такие, как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин.
Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами.
При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.
• ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);
• некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, в том числе винкристин и винбластин; бусульфан, доцетаксел, триметрексат);
• некоторые иммунодепрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус);
• некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ- КоА редуктазы (аторвастатин);
Взаимодействия между итраконазолом, зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Влияние на связывание белков.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.
• Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.
• Эффективность итраконазола для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.
• При возникновении факторов риска хронической сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т. ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения итраконазолом терапию следует отменить.
• При приеме итраконазола у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.
• 1 капсула орунгамина содержит 4 хлебных единицы (ХЕ).
ВОЗДЕЙСТВИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТАТЬ С ТЕХНИКОЙ
Воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой не оказывает.
Капсулы по 100 мг.
По 5 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 15, 20, 30 или 50 капсул в контейнер полимерный. Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в защищенном от детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Юридический адрес:
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.
Читайте также:
